含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性

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2-或5-取代的六氢-1H.1,4-二氮(?)类化合物(1~3)经单酰化及酰化反应后,合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(?)类目标化合物(5~9,11~13,15~17,19~23),经元素分析、IR、MS和1H NMR确证了其组成和结构.对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验,初步药理试验表明,16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用,对抑制率较高的两个化合物5和7测试了IC50值.对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验,测得了其ED50值. 2- or 5-substituted hexahydro-1H. After the mono-acylation and acylation of 1,4-diazepan compounds (1 ~ 3), sixteen hexaazoles with six (1-arylacetamido-2-tertiary amino) Hydrogen-1H-1,4-diazide target compounds (5 ~ 9,11 ~ 13,15 ~ 17,19 ~ 23) were confirmed by elemental analysis, IR, MS and 1H NMR . Guinea pig ileum test was performed on all the target compounds. Preliminary pharmacological tests showed that 16 compounds showed different degrees of inhibition on the tested samples, and IC50 values ​​of two compounds 5 and 7 with higher inhibition rates were tested. Four compounds that showed a strong agonistic effect in guinea pig ileum test were tested for writhing analgesic activity and their ED50 values ​​were measured.
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