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Exendin-4是来源于北美大毒蜥唾液分泌物中的39肽，与天然胰高血糖素样肽GLP-1有53％的同源性，与人胰高血糖素（Glucagon）有48％的同源性．Exendin-4与GLP-1受体具有高度亲和性，结合力是GLP-1的2．5倍，并能通过刺激GLP．1受体诱导第二信使环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进而产生生物学效应．Exendin-4有与GLP-1相似的促进胰岛素分泌的功能，降低血糖，减缓胃排空，