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目前肺癌以高发病率、高死亡率居我国恶性肿瘤病死率的首位，严重威胁着人类的健康，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占肺癌的80%～90%。遗憾的是大多数患者就诊时已为晚期，错失了外科手术的机会，故内科治疗成为NSCLC晚期患者的主要治疗方法。近些年来分子靶向治疗药物取得了巨大的进展，为NSCLC晚期患者提供了新的治疗手段。本文将就NSCLC的分子靶向药物治疗作一介绍，希望能对临床上NSCLC晚期患者的个体化治疗有所裨益。