【摘 要】
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目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3
【机 构】
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新疆医科大学药学院药物化学有机教研室; 法国巴黎第七大学分子药物化学研究中心;
【基金项目】
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国家自然科学基金(30960461);新疆医科大学博士后创新基金(2012-2)
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目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。
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