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经过80余年的发展，β-内酰胺类药物已成为目前临床上应用最为广泛的高效、低毒广谱抗菌药，然而随着此类药物的广泛使用，甚至滥用，主要致病菌对这类药物的耐药性逐年增加，业已成为临床医师必需经常面临的棘手问题。金属β-内酰胺酶可水解大部分β-内酰胺类药物，故研发金属β-内酰胺酶抑制剂刻不容缓。近年来，经过药物化学家的孜孜努力已得到若干有苗头的先导物，本文将着重探讨目前已发展的潜在的金属β-内酰胺酶抑制剂，以期进一步筛选出能够用于临床的金属β-内酰胺酶抑制剂。