普萘洛尔和4—羟普萘洛尔的药代——药效学研究

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本文研究了20名健康志愿者口服单剂量和多剂量普萘洛尔(PPL)后原形物及其活性代谢物4-羟普萘洛尔(4-OH-P)的药代和药效动力学。结果显示单剂量给药时4-OH-P的血药浓度较高,C(m)max26.1±12.2ng/ml,AUC(m)180±69ng·h/ml,分别为PPL的0.50和0.73倍;T1/2K(m)10.2±5.7h,为PPL的2.4倍,PPL产生负性频率作用的药效半衰期显著长于血浆浓度半衰期(8.78±2.27vs4.23±1
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