大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用

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大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10~(-4)mol,50%抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无抑制作用。氯化铜(3.3×10~(-7)mol/L)、半胱氨酸(3.3×10~(-7)mol/L)和牛血清白蛋白(1.0mg/ml)对大黄素抑制酪氨酸酶有较强的拮抗作用,恢复率分别为60.0%、45.7%和61.1%。大黄素能与牛血清白蛋白非特异性结合形成复合物,引起吸收光谱红移55毫微米。大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用可能是大黄抗黑色素瘤的作用机制之一。 Emodin had a significant competitive inhibitory effect on tyrosinase with a K i value of 1.51×10 -4 mol and a 50% inhibitory concentration of 36.6 μg/ml; rhein had a weaker inhibitory effect. Aloe Vera Almost no inhibitory effect. Copper chloride (3.3×10 -7 mol/L), cysteine ​​(3.3×10 -7 mol/L) and bovine serum albumin (1.0 mg/ml) inhibit tyrosine in emodin Acidase had strong antagonism and the recovery rates were 60.0%, 45.7% and 61.1%, respectively. Emodin can bind nonspecifically with bovine serum albumin to form a complex, causing a red shift of the absorbance spectrum by 55 nm. The inhibition of tyrosinase by rhubarb arsenic derivatives may be one of the mechanisms of action of rhubarb against melanoma.
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