【摘 要】
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4-氟异喹啉-5-磺酰氯与(S)-2-氨基-N-(叔丁氧羰基)-N-(3-叔丁基二甲基硅烷氧基丙基)丙胺发生偶联反应,经TBAF脱去羟基保护后通过Mitsunobu反应自身环合,最后脱氨基保护得到青
【机 构】
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武昌理工学院生物多肽糖尿病药物湖北省协同创新中心,
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4-氟异喹啉-5-磺酰氯与(S)-2-氨基-N-(叔丁氧羰基)-N-(3-叔丁基二甲基硅烷氧基丙基)丙胺发生偶联反应,经TBAF脱去羟基保护后通过Mitsunobu反应自身环合,最后脱氨基保护得到青光眼治疗药物ripasudil,总收率31.3%。
Coupling of 4-fluoroisoquinoline-5-sulfonyl chloride to (S) -2-amino-N- (tert- butoxycarbonyl) -N- (3-tert-butyldimethylsilyloxypropyl) propylamine The reaction was self-cyclization by Mitsunobu reaction after deprotection by TBAF and finally deamination to obtain ripasudil, a glaucoma treatment with a total yield of 31.3%.
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