氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性

来源 :河南大学学报(医学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:neverneverland
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[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体。[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a~5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。[结果]目标物对3种试验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物,其中苯环含有氟原子和羟基的化合物的活性强于其他化合物,其IC50与对照阿霉素相当。[结论]C-3羧基并非是抗肿瘤所必需的药效团,用稠杂环替代可提高其抗肿瘤活性。
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