新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

来源 :合成化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：doudouling

【摘要】

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以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-（5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基）-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2（1H）-硫酮（3）;3与芳醛经Knoev

【作者】

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王京林娅朱心玲聂晶张磊姚其正

【机构】

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遵义医学院药学院,中国药科大学药学院

【出处】

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合成化学

【发表日期】

：

2015年7期

【关键词】

：

噻唑并[3 2-a]嘧啶吡唑合成抗肿瘤活性 thiazolo[3 2-α]pyrimidine pyrazole synthesis anticaneer

【基金项目】

：

贵州省科技厅项目{黔科合LH字[2014]7565号,黔科合LH字[201417557号,黔科合人才团队[2014]4002号},贵州省教育厅项目{黔科合人才团队字[2012]03号},遵义医学院博士科研启动基金资助项目（F-631）

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以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-（5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基）-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2（1H）-硫酮（3）;3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物（5a-5e）,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a-5e的抗肿瘤活性。结果表明：5a-5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,

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