Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

来源 :化学试剂 | 被引量 : 0次 | 上传用户:rmbsaxn
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。
其他文献
背景及目的:YWHAZ属于14-3-3基因家族,它在信号传导、细胞周期、细胞凋亡的调控等方面发挥重要作用。其在肺癌、乳腺癌等肿瘤细胞中高表达,促进肿瘤发生发展的作用已得到初步证
"一事一议"制度已经成为农村税费改革后我国农村村级公共物品供给的基本制度,这一制度,在经过财政奖补等改造后重新焕发活力,促使村级公益事业建设快速发展,为新时期美丽乡村建
目的:采用患者健康问卷抑郁量表(patient health questionnaire-9,PHQ-9)调查综合医院心身疾病门诊患者抑郁症状的检出率及影响因素,并探讨其做为抑郁筛查工具的可行性。方法:本研
苯酚在工业废水中广泛存在,是难降解的有毒物质,对生物和环境的危害很大。为了更加有效的去除水中的苯酚污染物,本研究使用苯酚作为模拟废水,在自制的反应容器中进行实验,采
目的建立用于模拟法医棍棒打击致颅脑损伤的动物模型。方法在BIM-Ⅱ型生物撞击机的基础上自行设计铁质棍棒,将24只新西兰大白兔分为对照组、轻伤组与重伤组,致伤后6 h进行解
瓶颈交叉口作为城市路网中的重要节点,是导致城市道路交通拥挤的重要因素之一,由此引发了城市路网的“多米诺”和死锁现象,其结果是导致路网交通运行严重瘫痪,进而造成严重的经济
构建相贯线及其展开曲线的数学模型是研究相贯线及其展开曲线的数控切割和数控焊接的重要方面。本文讨论了通过坐标变换构建相贯线及其展开曲线的方程的一般方法,构建了圆柱
“十二五”期间,国家大力扶持绿色产业,强化目标责任,将节能减排纳为国家经济、社会发展的重要目标之一。蒸发器作为能量的传递装置,在航空航天、船舶、化工、建筑等领域有着
随着公路铁路等交通项目的建设,其面临的生态环境压力日益增大,周边地区生物量发生很大变化。本文针对交通建设活动对生物量的影响问题,研究提出一种基于土地利用类型变化的
成都电厂电子束烟气脱硫示范工程于1996年3月动工,1997年9月竣工。在累计运行2400小时后,于1998年5月28日通过国家竣工验收鉴定。该示范工程处理成都电厂200MW机组锅炉的30万m3