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HIV复制周期的每一步骤均可成为抗HIV药物的靶点。逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制剂一直是抗HIV药物的研究重点和热点。作用于不同靶点的抗HIV药物的联合治疗取得了重大突破,对减少HIV引起的发病率和死亡率起了主要作用,为治愈AIDS带来了希望。从天然资源中寻找新的抗AIDS药物或先导化合物的研究,是当前国内外新药创制中重要的研究方向和非常活跃的领域,至少已发现近百种天然化合物具有抗HIV的活性。