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吉非替尼（Gefitinib）及厄洛替尼（Erlotinib）系小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epithelial growth factor receptor—tyrosine kinase inhibitors，EGFR—TKIs），通过阻断细胞内受体中的ATP结合位点，阻止下游信号传递而产生抑制肿瘤作用。