17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑的合成工艺改进

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17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。 17β-hydroxyandrost-4-en-3-one and ethyl formate were condensed under sodium methoxide to give 17β-hydroxy-2-hydroxymethyleneandrost-4-en-3-one, which was reacted with hydroxylamine hydrochloride The 17β-hydroxy-4-ene-androstane [2,3-d] isoxazole is formed and epoxidized with m-CPBA to obtain 17β-hydroxy- Epoxidoandrostane [2,3-d] isoxazole was obtained in a total yield of 70% and a purity of 99.1%.
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