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目的
探讨维A酸衍生物ECPIRM对维A酸核受体的影响，评估ECPIRM对小鼠皮肤的红斑、脱屑等刺激反应。
方法10 μmol/L ECPIRM和全反式维A酸(ATRA)作用于SCL-1细胞24 h，用蛋白免疫印迹法和实时荧光定量PCR法分别检测维A酸受体(RARα、RARβ、RARγ和RXRα)的蛋白和mRNA表达变化。用实时荧光定量PCR检测维A酸受体RAR激活通路的靶基因细胞色素P450家族成员26A1和他扎罗汀诱导基因1(TIG1)的mRNA表达变化。BALB/c小鼠剃毛后外涂ECPIRM凝胶，以等摩尔浓度的全反式维A酸乳膏为对照，观察小鼠皮肤刺激反应。
结果ATRA作用后，RARα、RARβ、RARγ的蛋白和mRNA表达明显增高，与对照组比较差异有统计学意义(P< 0.05)。CYP26A1和TIG1的mRNA表达分别增加到25.49倍和3.88倍，差异有统计学意义(P< 0.01)。但ECPIRM作用后并不增加核受体RARα、RARβ、RARγ及RXRα的蛋白表达；RARα、RARβ、RARγ的mRNA表达变化差异无统计学意义(P> 0.05)；RAR靶基因CYP26A1和TIG1的mRNA表达变化差异无统计学意义(P> 0.05)。BALB/c小鼠外用全反式维A酸乳膏后2 d出现明显的红斑、脱屑反应，用药5 d达高峰。而连续外用0.075%ECPIRM凝胶21d，小鼠一直未出现红斑、脱屑反应。
结论ECPIRM不激活经典的维A酸受体通路，未出现ATRA样皮肤刺激反应。