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目的建立液相色谱－串联质谱联用方法测定人血浆中伊沙匹隆（抗肿瘤药）浓度，并研究其在乳腺癌患者中的药代动力学。方法用BDSHypersil C18色谱柱（100mm×2．1mm，3μm），流动相为0．01mol·L^-1乙酸胺-乙腈=40：60，样本经质谱ESI源正离子化后，用多反应离子岭测方式对伊沙匹隆进行测定。结果札浆中伊沙匹隆在2～500ng·mL^-1线性良好；提取回收率为61．85％～65．85％，批内、批间精密度良好（RSD〈5％）。11例乳腺癌患者的主要药代动力学