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目的研究瘿花甲素(rosthorin A)体内外抗肿瘤活性及其作用机制。方法采用改良MTT法测试rosthorin A对S180细胞株增殖的影响;以荷S180肉瘤小鼠为模型,检测rosthorin A对荷瘤小鼠肉瘤重量、体重的影响;通过流式细胞术检测rosthorin A对S180细胞株和肉瘤组织细胞周期的影响。结果Rosthorin A对S180细胞株的IC50值为2.69 mg·L-1。小鼠经腹腔注射rosthorin A的LD50为83.20mg·kg-1。与溶剂对照组相比,rosthorin A在2~8 mg·kg-1内对荷S180肉瘤小鼠肿瘤生长无抑制作用(P>0.05),但可使S180细胞株和S180肉瘤组织细胞G0/G1期所占比例增多。结论 Rosthorin A对S180细胞株体外有较强的细胞毒活性,可通过阻滞细胞由G0/G1期进入S期抑制细胞增殖,体内在实验剂量范围内对荷S180肉瘤小鼠无抑瘤作用。