泰地唑胺的合成工艺改进

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以4-溴-3-氟苯胺为原料,用氯甲酸苄酯保护氨基后,采用一锅两步法制得关键中间体——N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺(6);6在二异丙基氨基锂作用下与(R)-丁酸缩水甘油酯经环合反应合成了泰地唑胺,总收率53.2%,含量98.5%,其结构经1H NMR和LC-MS确证。
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