手性药物噻吗洛尔的合成研究

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目的研究一种实用的适合于工业生产的全合成方法。方法我们从手性合成子D-型甘露醇开始制备S-型噻吗洛尔。S-型3-特丁基-1,2-丙二醇与苯甲醛生成唑烷类衍生物,唑烷类衍生物与3-氯-4-吗啡基-1,2,5-噻二唑在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中缩和,然后水解,最终给出目的产物S-型噻吗洛尔。结果在分析和尝试文献提供的合成方法基础上,探索确定了本全合成路线。结论我们使每一步的合成都得到了优化,从而降低了成本和简化了操作过程,该工艺未见国内报道。
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