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磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂．2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂．磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素．为发现新的先导化合物，以2-噻唑烷酮，单取代苯磺酰胺，草酰氯为原料，通过异氰酸酯法合成了5个未见报道的磺酰脲衍生物，结构经NMR，IR，MS确定．初步测定了这些化合物的生物活性，5个化合物均无杀虫，杀菌活性，一种化合物显示了良好的除草活性，100mg／L浓度下，对单子叶植物一稗草根的抑制率为91．1％．