【摘 要】
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目的:找到活性更好的的新结构抗肿瘤药物.方法:以氨基苯甲酸为原料,经碘代、合环、氯代、亲核反应、Sonogashira偶联并脱掉三甲基硅基,与叠氮化合物反应6步反应得三氮唑中间
【机 构】
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南昌大学化学系,南昌330031;上海阳帆医药科技有限公司,上海201203
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目的:找到活性更好的的新结构抗肿瘤药物.方法:以氨基苯甲酸为原料,经碘代、合环、氯代、亲核反应、Sonogashira偶联并脱掉三甲基硅基,与叠氮化合物反应6步反应得三氮唑中间体,最后Suzuki偶联得到18个目标化合物,其结构均经1H-NMR和LC-MS确证.用MTT法评价了其对EGFR高表达的乳腺癌细胞株SKBR3和非小细胞肺癌细胞株A549的抑制活性.结果与结论:大多数化合物对A549细胞株的抑制能力均比拉帕替尼强,其中化合物7对SKBR3和A549细胞株均表现出强于对照药拉帕替尼的细胞活性,IC50分别是4.7,0.025 mol· L-1,小鼠体内代谢优异,并且对A549细胞有一定的治疗作用,有可能弥补拉帕替尼在非小细胞肺癌治疗方面的不足.
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