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以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸为初始原料，经过6步反应，合成了喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib及-系列衍生物的关键中间体4-氟-7-甲氧基-6-（3-氯丙氧基）喹唑啉，其中涉及到喹唑啉环的合成、羟基的合理保护等，反应总收率为44．56％；产物结构经HNMR确证。该方法反应条件温和，原料易得操作简便，适合于工业化生产。