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目的 在正常和心肌梗死犬模型上,研究99TcmN-2-巯基吡啶-N-氧化物(99TcmN-MPO)的药物代谢动力学特征、生物学分布特征和对急性心肌梗死的诊断能力,并与传统示踪剂99锝m-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI)进行对比研究.方法 正常杂种犬12只.静脉注射99TcmN-MPO,于不同时间点(30 s及1、2、3、4、5、10、20、30、40、60和90 min)静脉分别采血1 ml,经γ探测器测量其放射活性;注药后10、20、30、60、90及120 min行全身SPECT显像,并于不同器官上各取同样大小的ROI,测量其放射性计数进行定量研究.每只犬均注射相同剂量的99TcmMIBI,进行相同的实验作为对照.介入学方法构建犬急性心肌梗死模型,24 h后,静脉注入99TcmN-MPO(5只)和99Tcm-MIBI(5只),并于注药后30、60min进行心肌SPECT显像.结果 在静脉注射90 min内,99TcmN-MPO和99Tcm-MIBI均表现为快速的血液清除.两种示踪剂的初始注射剂量均为370 MBq.注射后1 min,每毫克血浆的放射活性小于初始注射剂量的50%[99TcmN-MPO为(35.77±6.31)%ID/mg;99Tcm-MIBI为(34.46±6.83)%ID/mg],30 min时＜5%[99TcmN-MPO:(3.11±1.44)%ID/mg;99Tcm-MIBI:(2.93±0.39)%ID/mg].99TcmN-MPO在心脏的浓聚明显,且存留时间很长,由于其在肝脏清除的速度较快,因此可获得良好的心/肝摄取比值,注射后10 min为0.54±0.06,30 min为1.02±0.06,60 min上升到1.38±0.06.相比之下,99Tcm-MIBI的心/肝摄取比值上升较为缓慢(注射后10 min为0.46±0.03,30 min为0.63±0.03,60 min为0.62±0.12).犬心肌梗死后SPECT心肌断层扫描显示,在注射99TcmN-MPO 30 min后,心脏与肝脏分界清楚,可清楚显示心肌缺血、梗死灌注缺损区域、范围和程度;而99Tcm-MIBI注射后60 min,心脏和肝脏的分界依然不清,尤其是肝脏的高放射性对心脏下壁和左心室壁的影响很大,对心脏左心室壁的心肌梗死灌注缺损区域的显示不佳.结论 99TcmN-MPO具有心肌摄取量较高,肝脏代谢快的特点,是一种具有广阔临床应用前景的SPECT心肌灌注成像显像剂.