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目的 设计合成5-取代吲哚-3-表鬼臼毒素类衍生物,研究其抗肿瘤活性.方法 以鬼臼毒素为原料,将鬼臼毒素与吲哚类化合物经一系列反应合成目标化合物.采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa细胞,人慢性髓性白血病急变期细胞K562及其阿霉素耐药株K562/A02细胞的抗肿瘤活性.结果 共合成了10个未见文献报道目标化合物,其结构经1 H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS分析确证.所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性.结论 5-取代吲哚-3-表鬼臼毒素类衍生物有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究.