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以苯并[d]异噻唑-3（2H）．酮为原料，通过取代与酯化反应合成了9个未见文献报道的了2-i3-氧代苯并[d]异噻唑-2（3H）．基}乙醇脂肪酸酯（4a-4i），其结构经1HNMR，IR和元素分析表征。初步体外抑菌活性测试结果表明，4对六种实验菌均表现出不同程度的抑菌活性，尤其对革兰氏阳性菌，用药量32ug·mL-1时抑菌率在90％以上。