近年来,随着分子靶向治疗的发展,恶性肿瘤患者的生存率明显提高。然而多数晚期恶性肿瘤经一线或二线治疗后发生疾病进展的后线治疗选择仍存在很大争议,尚未有统一的标准。因此,寻找新的后线治疗药物成为了临床上亟待解决的问题之一。安罗替尼(anlotinib,AL3818)是中国自主研发的一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用,且安全性及耐受性良好。目前的一系列临床试验已证实,安罗替尼在肺癌、软组织肉瘤、甲状腺髓样癌及肾细胞癌等多种恶性肿瘤的治疗中可给患者带来良好的生存获益。2018年5月8日该药被国家食品药品监督管理局(China Food and Drug Administration,cFDA)批准用于肺癌的三线及以上治疗。本文就安罗替尼的抗肿瘤作用机制,以及其在不同类型肿瘤中的疗效、不良反应及管理,并寻找预测其疗效及预后的标志物等方面的最新研究进展进行综述。