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采用汇集式合成策略,以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴代、消除、硅炔基化、脱除保护基制得(2R,3R)-6-乙炔基-2-(羟甲基)-3,6-二氢-2H-吡喃-3-醇(5);以薯蓣皂苷元为原料,经磺酰化、叠氮化制得叠氮化薯蓣皂苷元(8);以5和8为原料,经Click反应合成薯蓣皂苷元-葡萄糖C-苷类似物(9),收率74%,其结构经1H NMR,13C NMR及HR-MS(ESI)表征。