【摘 要】
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p21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近
【机 构】
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内蒙古医科大学,沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金地区基金资助项目(81660587);内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807);内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)
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p21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂已被发现。本文根据PAK4抑制剂的作用机制不同,分别对ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂和miRNAs抑制剂进行综述,主要从结构特征、生物活性及其合成方法等研究进展进行了总结和探讨。
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