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中药三七有效成分三七总皂苷除有活血化瘀的功效外,还能够抑制肿瘤细胞生长、促进凋亡、改变肿瘤生长微环境、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用。三七总皂苷对肿瘤的作用机制利于乳腺癌寻找多靶点共同防治其侵袭与转移,但目前国内外相关报道较少。本文主要对国内三七总皂苷防治肿瘤所开展的一系列研究作用机制作一综述,以期为乳腺癌治疗提供有价值的参考。