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本发明公开一种从α-酰基-α-胺/氨甲酰基二硫缩烯酮出发，一步合成3-二烷硫亚甲基氮杂五元／六元环-2．4-二酮的合成方法和用该方法（合成策略见上式)合成的化合物，属于有机合成技术领域。从易得的原料(乙酰乙酸乙酯或乙酰乙酰氨／胺)出发，经由α-酰基-α-氨／胺甲酰基二硫缩烯酮中间体，在温和条件下合成具有潜在潜理活性的化合物（多取代吡咯烷酮和多取代氢化吡啶酮)。反应具有原子经济性。