【摘 要】
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目的研究黄芩苷抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性。方法在体外无细胞系统中应用荧光共振能量转移法检测黄芩苷对HCV NS3/4A蛋白酶和NS3解旋酶的抑制活性;在Huh7.5细胞培养内分析其对
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室,北京工业大学生命科学与生物工程学院
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目的研究黄芩苷抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性。方法在体外无细胞系统中应用荧光共振能量转移法检测黄芩苷对HCV NS3/4A蛋白酶和NS3解旋酶的抑制活性;在Huh7.5细胞培养内分析其对野生型及临床常见耐药型HCV感染的抑制作用,并考察与目前临床应用的抗病毒药物联合抗HCV的活性。结果黄芩苷具有抑制HCV NS3/4A蛋白酶活性,但对NS3解旋酶无抑制作用。细胞培养内抗HCV活性测定显示,黄芩苷抑制野生型HCV复制的半数抑制浓度(EC50)为（31.306±9.559）μmol/L,抑制蛋白酶抑制剂常见耐药突变A156T和D168V突变HCV复制的EC50分别为（53.175±19.141）μmol/L和（66.722±30.994）μmol/L,抑制多聚酶抑制剂常见耐药突变S282T突变HCV复制的EC50为（63.673±19.770）μmol/L。黄芩苷与多聚酶抑制剂索非布韦联用还具有协同抗病毒效果,但与具有相同作用机制的西咪匹韦联用有拮抗作用。结论黄芩苷具有抗HCV作用,其机制为抑制HCV蛋白酶,对蛋白酶抑制剂常见耐药突变病毒有效,与多聚酶抑制剂联用有协同抗病毒作用。
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