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组蛋白脱乙酰基化酶（HDAC）的功能是通过表观遗传学修饰，调节组蛋白乙酰化的程度，进而调控基因的表达。组蛋白脱乙酰基化酶活性过高会使核小体结构过于紧密，抑制基因的表达，这也是多种癌症的成因。组蛋白脱乙酰基化酶抑制剂（HDACi）可以有效抑制组蛋白活性，是潜在的癌症治疗药物。本文概述了组蛋白乙酰化与癌症的关系，列举了多种组蛋白脱乙酰基化酶抑制剂，为以组蛋白脱乙酰基化酶为靶点的癌症靶向治疗提供了新的药物研发策略。