日本血吸虫对~3H-吡喹酮的摄入与分布

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感染小鼠一次口服~3H-吡喹酮100mg/kg后,其体内两性血吸虫的~3H含量以给药后0.5~1小时为最高,4小时后则有明显减少。体外培养的血吸虫亦能迅速摄取~3H-吡喹酮,且其摄入量随药物浓度的增加而递增。体内、体外试验的结果表明,最初进入虫体的~3H-吡喹酮系脂溶性,随后在体内缓慢代谢为水溶性。放射自显影的结果说明,~3H主要自表皮进入虫体,分布于肌层、间充组织、生殖系统和肠壁上皮细胞,其中以雌虫的卵黄腺为最多,而以雄虫的睾丸为最少。 After oral administration of ~ 3H-praziquantel 100mg / kg in mice, the ~ 3H content of Schistosoma japonicum was the highest in 0.5-1 hour after administration and significantly decreased after 4 hours. Schistosoma japonicum also can rapidly ingest ~ 3H-praziquantel, and its intake increased with the increase of drug concentration. The in vivo and in vitro results show that the ~ 3H-praziquantel initially introduced into the parasite is lipid soluble and subsequently slowly metabolized in the body to water solubility. Autoradiography results show that ~ 3H mainly from the epidermis into the worms, located in the muscular layer, interstitial tissue, reproductive system and intestinal epithelial cells, of which the female yolk gland is the most, while the male testis is least.
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