【摘 要】
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小干扰RNA（si RNA）作为RNA干扰技术的重要效应分子，具有治疗多种疾病的巨大潜力。目前已有3款si RNA药物获得美国食品药品监督管理局批准上市，数十款si RNA药物处于临床试验阶段。脂质纳米颗粒、N-乙酰半乳糖胺（Gal NAc）-si RNA共轭物、高分子聚合物以及仿生载体等非病毒载体为解决si RNA体内易降解、易清除、免疫原性以及细胞膜渗透能力弱等问题提供了良好的解决策略。随着对
【基金项目】
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国家自然科学基金（81773650,81973259,81690264）； 国家新药创制重大专项（2018ZX09721003-004）；
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小干扰RNA（si RNA）作为RNA干扰技术的重要效应分子，具有治疗多种疾病的巨大潜力。目前已有3款si RNA药物获得美国食品药品监督管理局批准上市，数十款si RNA药物处于临床试验阶段。脂质纳米颗粒、N-乙酰半乳糖胺（Gal NAc）-si RNA共轭物、高分子聚合物以及仿生载体等非病毒载体为解决si RNA体内易降解、易清除、免疫原性以及细胞膜渗透能力弱等问题提供了良好的解决策略。随着对疾病基因谱和非病毒载体的不断深入研究，越来越多的si RNA药物进入临床前和临床试验研究。文中对si RNA药物发展历程、体内应用过程中的生物学屏障、递送载体结构与功能进行系统梳理，以期对si RNA药物的未来发展提供借鉴。
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