盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

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目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质。方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响。采用透析法考察脂质体的体外释放性质。结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH 7.0。制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34%,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24 h累积释放率90.46%。结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性。
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