【摘 要】
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基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及DNA小沟区手性环境
【机 构】
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桂林医学院药学院,广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21362007)
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基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及DNA小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物（8a-8g,9a-9d）,以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物,再与六氢哒嗪发生开环反应,最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物,其结构经^1HNMR,^13CNMR,IR和HR-MS（ESI）表征,并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与D
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