目的建立快速灵敏的液相色谱-质谱联用(LC/MS/MS)法测定人血浆中法莫替丁的含量,并比较两种法莫替丁胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法血浆样品中的蛋白经甲醇白沉淀处理后,采用LC/MS/MS系统分析,色谱柱为Venusil XBP苯基桩(100 mm×2.1 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇(体积分数为60∶40)为流动相,通过电喷雾离子化四级杆串联质谱,以多反应监测(multiple-reaction monitoring,MRM)方式进行检测;采用DAS 2.1.1软件进行药动学参数的数据处理。结果此法在标准曲线范围2.5~250.0ng/mL(r=0.999 9)内线性良好,最低定量限为2.5 ng/mL;定量限、低、中、高浓度的方法回收率为97.23%~99.64%,批内和批间精密度RSD值为2.30%~4.32%,且提取回收率稳定并均大于80%;基质效应为89.01%~95.73%。两种胶囊的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药动学参数cmax、AUC0-t、AUC0-∞差异均无统计学意义,tmax经非参数法检验差异无统计学意义。结论采用此方法测定血浆药物浓度时,灵敏度高、准确度和精密度好,样品处理简单,分析测试速度快;试验胶囊的相对生物利用度为91.5%±24.5%(n=23,AUC0~t)或90.7%±24.5%(n=23,AUC0~∞),统计分析表明两种胶囊生物等效。