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随着癌症患者的日益增多,昂贵的抗癌药逐渐成为越来越多家庭的负担,解决这个问题的方法之一就是减小药物研发的成本.本文通过文献调研,从两方面讨论了亲脂性对于药物研发早期步骤-先导物的发现与优化的重要性,包括化合物亲脂性对靶标活性及选择性的影响及亲脂性对于化合物药代动力学性质的影响.另外本文介绍了一个设计先导物结构时的一个参数-配体亲脂性效率.希望通过本文的论述,为药物化学家进行化合物结构优化时提供一些新的思路,在减小药物研发的成本方面起到积极作用.