【摘 要】
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4-哌啶甲酸(5)经酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反应制得关键中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),总收率为56%(以5计),纯度大于99%。随后4与4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯
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4-哌啶甲酸(5)经酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反应制得关键中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),总收率为56%(以5计),纯度大于99%。随后4与4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸缩合、成盐得慢性便秘治疗药琥珀酸普芦卡必利,总收率为39%(以5计),纯度99.8%。
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