红霉素6,9-亚胺醚制备的工艺研究

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阿齐霉素的药物中间体一红霉素6,9-亚胺醚在工业上是通过红霉素A肟化,然后进行贝克曼重排反应而得到的产物。但是这种工艺步骤繁多,操作复杂。大量含卤易挥发性溶剂的使用对环境产生严重枵染。文章通过研究红霉素A肟和硫氰酸红霉素A肟盐的贝克曼重排反应机理,对合成工艺做了如下改进:改用硫氰酸红霉素A肟盐为原料,直接进行重排反应。在0℃条件下将产物析出,过滤,洗涤,干燥。得到产品红霉素6’9-亚胺醚。收率为77.4%,纯度达到95%以上,完全符合制备阿齐霉素下一步反应的需要。
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