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摘要 目的：观察坎地沙坦酯对高血压及逆转左室肥厚的疗效。方法：80例原发性高血压合并左心室肥厚的病人口服坎地沙坦酯8~16mg，1次／日，共24周，治疗前后测量血压及心脏彩超观察。结果：所有高血压患者血压明显降低，P<0．01；对逆转左室肥厚有一定的效果，P<0．05。结论：坎地沙坦酯降低血压疗效显著，对左室肥厚有逆转作用，长期服用效果理想。
关键词 原发性高血压 左心室肥厚 坎地沙坦酯
资料与方法
对象：80例原发性高血压患者的诊断，依照1999年WHO(世界卫生组织)/ISH(国际高血压联盟)联合发布的第4版高血压诊疗最新指南，规定高血压标准为：收缩压>140mmHg，舒张压>90mmHg。患者连续3天清晨在安静平卧状态下应用标准袖带水银柱式血压计测量右上臂血压，取其平均值。所有患者均经临床检查排除继发性高血压和内分泌及代谢性疾病。所有患者均经心脏彩色多普勒确诊合并有程度不同的左心室肥厚，无肾、肝功能异常。男51例，女29例；年龄45~68岁，平均49．3岁。
方法：根据血压情况，患者服用坎地沙坦酯8~16mg，1次/日(迪沙药业提供，商品名迪之雅)，并停用其他降压药物，持续服用24周，在治疗前和治疗结束后监测收缩压、舒张压，应用ASPENTN彩色多普勒超声心动图检查仪，对患者进行二维、M型及多普勒超声心动图检查，探头频率2~4MHz。并行心脏彩超测量左室舒张期室间隔厚度(IVST)、左室内径(LVD)、左室后壁厚度(PWT)、左房内径(LAD)。
对上述数据进行统计学处理：以均数±标准差表示(X[TX-]±s)，采用t检验，P<0．05有统计学意义。
结果
治疗后血压有明显降低，疗效确切，经统计学分析P<0．01;左心舒张期室间隔厚度(IVST)、左室后壁厚度(PWT)有显著改变，P<0.05，有统计学意义。左房内径、左室内径无明显改变。
不良反应：胃肠道反应5例，头晕2例，味觉异常1例，但无1例影响治疗，无中途退出。治疗前后肝肾功能、血糖血脂指标无显著差异。
讨论
高血压左心室肥厚是心血管并发症的独立危险因素，左心室向心性肥厚是典型的高血压心脏表现，有左心室肥厚的高血压患者室性心律失常和猝死的危险性显著增加，其心血管病死率较无左心室肥厚者增加8倍。所以平稳降压、逆转左室肥厚在临床治疗中非常重要。
血管紧张素Ⅱ受体亚型有两种，即AT1和AT2，AT1受体主要存在于血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺皮质，其功能为收缩血管、醛固酮释放、体液调节和细胞的生长和增生；AT2受体主要存在于胎儿组织，成人脑、肾上腺髓质、子宫及卵巢，AT2受体亚型介导的功能与AT1受体亚型介导的恰相反，即调节组织生长、促进分化、抗内皮细胞增生，可能还有血管扩张作用，在病理状态下可能与伤口愈合及组织结构的重塑有关。目前只有AT1受体亚型拮抗剂，主要生理和药理作用是通过AT1受体来介导的，可分为三大类：二苯四咪唑类，非二苯四咪唑类，非杂环类AT1受体亚型拮抗剂。坎地沙坦酯［（迪之雅）迪沙药业集团生产］，为坎地沙坦的前体药物，这种无活性的酯类化合物在胃肠道吸收过程中被转化为有药理活性的坎地沙坦，对AT1受体的亲和力比AT2高1万倍以上，作用时间长(每天服药1次)。由于为前体药物口服后在体内释放活性作用比较平缓，因此是理想的高血压治疗药物。该药疗效是通过双重作用实现，即抑制血管紧张素Ⅱ系统中的AT1受体，同时刺激AT2受体，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低血管末梢阻力。在同类药物中，坎地沙坦受体亲和性最强，结合时间也更长，可以在24小时给药间隔内发挥平衡的降压效果，并且在给药48小时后仍有降压效果，还可以通过抑制肾上腺素分泌醛固酮而产生一定的降压效果。本组资料显示：80例原发性高血压患者服用迪之雅24周后，降压效果明显，P<0．01，对左室肥厚也有一定的逆转作用。该药在同类药物中价格相对便宜。由于观察的病例数较少，观察时间相对较短，具体疗效还有待大规模临床试验验证。
关键词 原发性高血压 左心室肥厚 坎地沙坦酯
资料与方法
对象：80例原发性高血压患者的诊断，依照1999年WHO(世界卫生组织)/ISH(国际高血压联盟)联合发布的第4版高血压诊疗最新指南，规定高血压标准为：收缩压>140mmHg，舒张压>90mmHg。患者连续3天清晨在安静平卧状态下应用标准袖带水银柱式血压计测量右上臂血压，取其平均值。所有患者均经临床检查排除继发性高血压和内分泌及代谢性疾病。所有患者均经心脏彩色多普勒确诊合并有程度不同的左心室肥厚，无肾、肝功能异常。男51例，女29例；年龄45~68岁，平均49．3岁。
方法：根据血压情况，患者服用坎地沙坦酯8~16mg，1次/日(迪沙药业提供，商品名迪之雅)，并停用其他降压药物，持续服用24周，在治疗前和治疗结束后监测收缩压、舒张压，应用ASPENTN彩色多普勒超声心动图检查仪，对患者进行二维、M型及多普勒超声心动图检查，探头频率2~4MHz。并行心脏彩超测量左室舒张期室间隔厚度(IVST)、左室内径(LVD)、左室后壁厚度(PWT)、左房内径(LAD)。
对上述数据进行统计学处理：以均数±标准差表示(X[TX-]±s)，采用t检验，P<0．05有统计学意义。
结果
治疗后血压有明显降低，疗效确切，经统计学分析P<0．01;左心舒张期室间隔厚度(IVST)、左室后壁厚度(PWT)有显著改变，P<0.05，有统计学意义。左房内径、左室内径无明显改变。
不良反应：胃肠道反应5例，头晕2例，味觉异常1例，但无1例影响治疗，无中途退出。治疗前后肝肾功能、血糖血脂指标无显著差异。
讨论
高血压左心室肥厚是心血管并发症的独立危险因素，左心室向心性肥厚是典型的高血压心脏表现，有左心室肥厚的高血压患者室性心律失常和猝死的危险性显著增加，其心血管病死率较无左心室肥厚者增加8倍。所以平稳降压、逆转左室肥厚在临床治疗中非常重要。
血管紧张素Ⅱ受体亚型有两种，即AT1和AT2，AT1受体主要存在于血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺皮质，其功能为收缩血管、醛固酮释放、体液调节和细胞的生长和增生；AT2受体主要存在于胎儿组织，成人脑、肾上腺髓质、子宫及卵巢，AT2受体亚型介导的功能与AT1受体亚型介导的恰相反，即调节组织生长、促进分化、抗内皮细胞增生，可能还有血管扩张作用，在病理状态下可能与伤口愈合及组织结构的重塑有关。目前只有AT1受体亚型拮抗剂，主要生理和药理作用是通过AT1受体来介导的，可分为三大类：二苯四咪唑类，非二苯四咪唑类，非杂环类AT1受体亚型拮抗剂。坎地沙坦酯［（迪之雅）迪沙药业集团生产］，为坎地沙坦的前体药物，这种无活性的酯类化合物在胃肠道吸收过程中被转化为有药理活性的坎地沙坦，对AT1受体的亲和力比AT2高1万倍以上，作用时间长(每天服药1次)。由于为前体药物口服后在体内释放活性作用比较平缓，因此是理想的高血压治疗药物。该药疗效是通过双重作用实现，即抑制血管紧张素Ⅱ系统中的AT1受体，同时刺激AT2受体，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低血管末梢阻力。在同类药物中，坎地沙坦受体亲和性最强，结合时间也更长，可以在24小时给药间隔内发挥平衡的降压效果，并且在给药48小时后仍有降压效果，还可以通过抑制肾上腺素分泌醛固酮而产生一定的降压效果。本组资料显示：80例原发性高血压患者服用迪之雅24周后，降压效果明显，P<0．01，对左室肥厚也有一定的逆转作用。该药在同类药物中价格相对便宜。由于观察的病例数较少，观察时间相对较短，具体疗效还有待大规模临床试验验证。