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ABCG2是半ATP结合盒转运体。它可以转运内源性物质和人工合成的抗肿瘤药物等多种底物。细胞模型和临床研究证明ABCG2的过表达会引起多药耐药。同时,ABCG2的多态性可以影响其功能和肿瘤患者的临床疗效。新近的研究表明ABCG2对于干细胞和肿瘤干细胞有保护作用。因此,ABCG2成为提高化疗耐药肿瘤疗效的理想靶点。本文将综述ABCG2的结构、功能、药理学作用及其对多药耐药和肿瘤干细胞作用的最新进展。