5,6—二芳基—2,3—二氢—1—吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sunday_rectina
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法以二芳基取代杂环类COX-2选择性抑制剂为模板,以吡里酮为母体,设计并合成了5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。用IR,1HNMR和MS确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的(po 200 mg*kg-1)抗炎及镇痛活性。结果合成了17个新化合物(1-17)。生物实验结果显示,多数化合物有一定的抗炎和(或)镇痛活性。结论化合物3,8,11,14和15抗炎活性优于对照药布洛芬;化合物9,10和11镇痛
其他文献
目的研究异丹叶大黄素(isorhapotigenin,Iso)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人滑膜细胞(human synovial cell, HSC)白细胞介素-8(IL-8)生成和mRNA表达的影响.方法用RIA方法
小麦面筋以其可以形成具有一定的机械强度的网状弹性结构的物理特性,使得小麦能有效和广泛地应用于食品。冷冻工艺可以使小麦面筋蛋白发生物理变性:在不同的冷藏时间下,面筋起
目的研究抗癌抗生素力达霉素(LDM)诱导人肝癌BEL-7402细胞死亡的特征。方法用荧光染料Hoechst 33342和PI联染;琼脂糖凝胶电泳检测;流式细胞术检测等。结果 LDM 1 μmol.L-1处理
素质教育落实到中学作文教学上,应以培养学生独立思维、发展学生创新能力为出发点,激发学生自主意识,变过去填鸭式的学习为自主学习,使中学作文教学成为一潭活水。
介绍了无线射频芯片nRF9E5和单总线温度传感器DS18B20的性能和特点,利用其内嵌的与8051兼容的微处理器构成一个无线的粮库测温节点,具体介绍了节点的硬件构成、收发软件流程
目的 研究黄山药的化学成分,寻找新的活性物质。方法 用硅胶柱色谱及高效液相色谱等进行分离,通过理化方法及光谱分析(IR,ESI-MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY,HMQC,HMBC,NOESY)鉴定
目的 研究苄普地尔(bepridil)对肥厚心肌细胞延迟整流钾电流(IK)中快激活成份(I Kr)和慢激活成份(IKs)及内向整流钾电流(IK1)的作用.方法 全细胞膜片钳技术.结果 在肥厚心肌
伟大的思想家和革命家孙中山(1886—1925)虽然不是历史学家,但其政治思想、社会思想的基础是其历史哲学思想,他的历史哲学思想与其史学宗旨、功能的主张,与20世纪初的新史学
【正】“传销”作为企业的一种营销方式,由中美合资雅芳公司于1990年引进我国,鉴于“传销”的种种弊端及其衍生的社会危害性,1998年4月我国政府明令禁止.作为我国建立社会主
目的 研究枸杞子糖缀合物及其糖链对LDL氧化修饰的抑制作用。方法 在Cu^2+诱导的LDL氧化模型中测定了脂质过氧化产物硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)的含量及LDL在琼旨糖凝胶电泳上的迁移率以反映