香豆素衍生物的合成及其活性与相对亲脂水性的关系

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4-甲基-7-羟基-6-或-8-烯丙基香豆素是一类新的辐射防护剂,但由于其脂、水溶性都很小,影响药(?)在体内的吸收及口服效果。为改善其溶解度,从增加有效基本结构的亲水或亲脂性的角度,合成了14个香豆素衍生物,测定抗辐射活性并研究了亲水,亲脂性与活性之间的关系,获得一定的结果。5a和6a能在油酸乙酯中溶解,后者在水中也有一定的溶解性,且二者都保持了活性。 4-Methyl-7-hydroxy-6- or -8-allylcoumarin is a new class of radioprotectants, but because of its lipid, water solubility are small, affecting the absorption of the drug (?) In the body And oral effects. To improve their solubility, 14 coumarin derivatives were synthesized from the viewpoint of increasing the hydrophilicity or lipophilicity of an effective basic structure, the anti-radiation activity was measured, and the relationship between hydrophilicity, lipophilicity and activity was studied to obtain a certain the result of. 5a and 6a can dissolve in ethyl oleate, which also has some solubility in water, and both retain their activity.
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