【摘 要】
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目的：研究家兔和小鼠中重组人粒细胞集落刺激因子的药物动力学．方法：用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５ＩｒｈＧＣＳＦ．用分子筛ＨＰＬＣ测定浓度．结果：ｉｖ后浓度时间曲线符合二房室模型．初期和末端Ｔ１／２分别为０２５－０３３ｈ和３２－４６ｈ．ＡＵＣ和剂量接近正比．ｓｃ达
【机 构】
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军事医学科学院放射医学研究所药理室
【出 处】
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Acta Pharmacologica Sinica
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目的：研究家兔和小鼠中重组人粒细胞集落刺激因子的药物动力学．方法：用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５ＩｒｈＧＣＳＦ．用分子筛ＨＰＬＣ测定浓度．结果：ｉｖ后浓度时间曲线符合二房室模型．初期和末端Ｔ１／２分别为０２５－０３３ｈ和３２－４６ｈ．ＡＵＣ和剂量接近正比．ｓｃ达峰时间０５９±０２５ｈ，生物利用度为１０．药物主要以原型从尿排泄．给药后泌尿系统放射性最高，胆胃肠道次之，骨髓和脾脏略低或接近血浆．结论：家兔和小鼠ｒｈＧＣＳＦ药物动力学数据为临床试验提供有用参考．
OBJECTIVE: To study the pharmacokinetics of recombinant human granulocyte-colony stimulating factor in rabbits and mice. Methods: 125I rhGCSF was prepared by Iodogen method. The concentration was determined by molecular sieve HPLC. Results: The concentration-time curve after iv was in accordance with the two-compartment model. The initial and terminal T1 / 2 were 025-033h and 32-46h, respectively. AUC and dose are proportional to. sc reached the peak time of 0 59 ± 0 25h, bioavailability of 1 0. Drugs are mainly excreted from urine in prototype form. Urinary system after administration of radioactive highest, followed by the bile duct, bone marrow and spleen slightly lower or near the plasma. Conclusion: The pharmacokinetic data of rhGCSF in rabbits and mice provide useful information for clinical trials.
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