【摘 要】
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目的：研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法：建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对
【机 构】
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中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81473272,81503148);中央高校重点项目(2632017ZD02)
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目的：研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法：建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数（Papp）评价时间、浓度及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果：在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-6
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