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介绍了一种以9-羟基-4-雄烯二酮作为起始原料,经过消除、氰醇化、醚化、重排、置换反应制备17α-羟基孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯的方法。主要优化了合成路线中消除、醚化和重排的反应条件,优化后的总收率可达68.2%。该方法操作简单,产物结构经1H NMR、13C NMR及MS(ESI)确证。