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白茅根活性成分主要有白头翁素;有机酸类:棕榈酸、绿原酸、对羟基桂皮酸、草酸、柠檬酸、苹果酸等;三萜类:印白茅素、白茅素、芦竹素、羊齿烯醇、西米杜鹃素、薏苡素等;甾醇类:菜油甾醇、豆甾醇等,糖类:多糖、葡萄糖、果糖和木糖等,白茅根具有止血、利尿、镇痛、抗菌、抗炎、抗氧化、降血压、保肝、调节机体免疫功能等药理作用,临床上在治疗肝炎、急性肾炎、肿瘤和血尿等方面具有可行性。