【摘 要】
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设计合成了１６个Ａ－失碳－５α－雄甾烷化合物，经红外、核磁、质谱及元素分析等确证结构。小白鼠抗着床试验结果表明化合物８，９，１０和１６具一定的抗着床活性，２．５ｍｇ·ｋｇ－１灌胃给药，终止妊娠率６７％～７５％，其它化合物活性均较低
【机 构】
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华西医科大学药学院，四川省计划生育科学研究所, 上海医科大学药学院有机化学教研室
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设计合成了１６个Ａ－失碳－５α－雄甾烷化合物，经红外、核磁、质谱及元素分析等确证结构。小白鼠抗着床试验结果表明化合物８，９，１０和１６具一定的抗着床活性，２．５ｍｇ·ｋｇ－１灌胃给药，终止妊娠率６７％～７５％，其它化合物活性均较低。作者对其可能的构效关系进行了简略的分析。
Sixteen A-carbon-5α-androstane compounds were designed and synthesized. The structures were confirmed by IR, NMR, MS and elemental analysis. Anti-implantation test results of mice showed that compounds 8, 9, 10 and 16 had certain anti-implantation activity. Administration of 2.5 mg · kg-1 intragastrically gave a termination rate of 67% -75% low. The author gives a brief analysis of the possible structure-activity relationship.
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