4-氨基喹啉类抗疟药的作用原理

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:CHENGXB
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抗疟药的种类很多,其中叶酸代谢阻滞剂的作用原理已阐述较清楚。叶酸代谢阻滞剂包括PABA拮抗剂和抗叶酸剂,概括其机理,前者主要是竞争性抑制疟原虫的二氢蝶酸合成酶,阻滞PABA合成二氢蝶酸的代谢过程,进而影响二氢叶酸的合成;而抗叶酸剂则与疟原虫的二氢叶酸还原酶有非常强的亲合力,因而能够选择性地抑制该酶的活性,从而干扰二氢叶酸合成四氢叶酸的代谢过程。至于8-氨基喹啉类抗疟药的作用原理,虽还未完全阐明但一般认为,它们在体内的有效抗疟形式是其中间代谢物,后者可能作用于疟原虫的线粒体并且抑制其中的氧化-磷酸化过程中的重要辅酶Q,从 Many types of anti-malarial drugs, including the role of folic acid metabolism blockers have been clearer. Folic acid metabolism blockers include PABA antagonists and antifolate agents, summarizes its mechanism, the former is mainly competitive inhibition of dihydropteroic acid synthase of malaria parasite, block the synthesis of dihydropteric acid PABA metabolic processes, thereby affecting the dihydrogen Folic acid, while the anti-folate agent has a very strong affinity with dihydrofolate reductase of Plasmodium, which can selectively inhibit the activity of the enzyme and thus interfere with the metabolism of dihydrofolate to tetrahydrofolate. As for the mechanism of action of 8-aminoquinoline antimalarials, although not fully elucidated, it is generally accepted that their effective antimalarial form in the body is their intermediate metabolites, which may act on the mitochondria of Plasmodium and inhibit Oxidation - Phosphorylation of important coenzyme Q, from
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